Jego głównymi substancjami czynnymi są naftoditrony, głównie hyperycyna i pseudohyperycyna. Liczne badania przypisują mu zdolność do powodowania zmian w poziomach neuroprzekaźników w mózgu. Ma działanie hamujące na monoaminooksydazę. Wydaje się również, że działa na receptory serotoniny i inne przekaźniki oraz moduluje ekspresję niektórych cytokin.
Głównym zastosowaniem leku jest leczenie depresji, choć bywa również wskazany w przypadku lęku, lęków nocnych i zaburzeń neurowegetatywnych związanych z klimakterium.
W łagodnych i umiarkowanych stanach depresyjnych występują zmiany somatyczne z objawami takimi jak pobudzenie, lęk, drażliwość, brak energii i koncentracji, utrata zainteresowań i złudzeń, stres i inne objawy związane ze stanami przeddepresyjnymi lub depresyjnymi.
Posiada właściwości antyoksydacyjne, poprawia funkcje poznawcze i pamięć, ma działanie neuroprotekcyjne, które może być przydatne w leczeniu choroby Alzheimera. Jest silnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny, dopaminy i noradrenaliny.
Według Komisji E jest to wskazane w:
zaburzenia psychosomatyczne. zaburzenia depresyjne o nasileniu umiarkowanym i łagodnym. Lęk. Zmęczenie nerwowe. Wskazania do stosowania ESCOP: zaburzenia psychosomatyczne, takie jak bezsenność, lęk i drażliwość.